Флуконазол — инструкция, применение, отзывы. Флуконазол: инструкция по применению капсул.

Молочница или кандидоз — это заболевание, вызванное дрожжеподобными грибами Candida. Кандидоз — это очень распространённое заболевание, поражающее внутренние органы и наружные покровы человека. Кандиды – грибки, которые присутствуют в организме человека и в норме не вызывают болезнь. При возникновении благоприятных условий для размножения, кандиды могут вызывать ряд неприятных заболеваний, которые называются кандидозами. Лечение необходимо проводить тогда, когда у женщины появляются следующие симптомы молочницы:

• жжение и зуд в области гениталий
• творожистые выделения
• отек и покраснение половых органов
• болезненность при мочеиспускании
• дискомфорт при занятии сексом

Однако, подобные симптомы проявляются и при прочих заболеваниях мочеполовой системы у женщин. Поэтому для дифференциации молочницы с другими заболеваниями, необходимо пройти комплексное обследование у гинеколога.

Причины молочницы у женщин

Воспалительный процесс, вызванный кандидозом, начинается из-за уменьшения количества полезных бактерий во влагалище и кишечнике, и как следствие из-за ослабления местного или общего иммунитета у женщины. Основные причины молочницы у женщин:

• недостаток витаминов
• недостаток эстрогенов
• снижение иммунитета
• перед менструацией
• частые спринцевания
• не правильное питание
• дисбактериоз кишечника и влагалища
• хронические переутомление и стресс
• не соблюдение правил личной гигиены
• малоподвижный образ жизни
• во время и после лечения антибиотиками
• прием гормональных контрацептивов
• использование синтетического, тесного белья, трусиков танго, брюк
• избыточное использование антибактериальных средств для ухода за половыми органами

Лечение молочницы Флуконазолом

На сегодняшний день фармацевтическая промышленность предоставляет огромный выбор лекарственных препаратов для женщин при генитальном кандидозе. В большинстве этих препаратов действующее вещество — флуконазол. Цены на лекарство от молочницы в зависимости от производителя могут отличаться в несколько раз. Кроме лечения молочницы эти препараты эффективны при лечении системных кандидозов, кандидозов слизистых оболочек, микозах кожи, кокцидиомикозах, споротрихозах.

Самое дешевое и эффективное средство от молочницы — Флуконазол. Это отечественный препарат, имеющий массу положительных отзывов о результатах его применения для лечения молочницы. Его цена варьируется от 15 до 30 руб.

Перечень лекарств, в составе которых есть флуконазол, цена на них значительно превосходят отечественный препарат:

Дифлазон – 250-500 руб.
Флюкостат – 170-300 руб.
Дифлюкан –220- 880 руб.
Микосист – 300-500 руб.
Цискан — 200-460 руб.
Микофлюкан – 160-180 руб.
Микомакс – 180-500 руб.
Эналаприл гексал – 70 -80 руб.
И другие…

Описание Флуконазола, противопоказания и схемы его применения

Прием Флуконазола при молочнице очень прост. Если заболевание диагностируется впервые, при свежем эпизоде, то достаточно однократного приема лекарственного средства в дозировке 150 мг. Через несколько дней можно принять еще одну капсулу. Флуконазол помогает от молочницы достаточно эффективно. Можно дополнить терапию использованием различных вагинальных таблеток, свечей, кремов для местного лечения.

Любое лекарственное средство необходимо применять только по назначению врача, не исключение составляют и препараты от молочницы

К побочным действиям Флуконазола относят следующие:

• Аллергические реакции- кожная сыпь, эритема, крапивница, отек лица
• Головная боль, судороги, головокружение
• Изменение вкуса, тошнота, диарея
• Нарушение функции печени
• Нарушение функции почек
• При передозировке возможны галюцинации и параноидальное поведение.

Схему лечения врач назначает в зависимости от тяжести и давности симптомов, наличия сопутствующих заболеваний, так как зачастую молочница сочетается с другими инфекциями, передающимися половым путем.

Многие женщины применяют Флуконазол при молочнице и переносят лечение очень хорошо, побочных эффектов не наблюдается, но в 15 % случаев женщин беспокоят нарушения работы желудочно- кишечного тракта, аллергические реакции. Перед началом приема этого противогрибкового средства, следует учитывать противопоказания.

Флуконазол нельзя принимать при беременности, ученые доказали тот факт, что у женщин, принимавшие этот препарат во время беременности, особенно в первые недели, повышается риск рождения ребенка с пороком сердца и другими пороками развития (см. ).

Перед лечением следует убедится в отсутствии беременности, при лечении нельзя вести половую жизнь, в крайнем случае использовать презервативы.

Также противопоказан Флуконазол детям до 4 лет, при гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, одновременный прием с терфинадином, астемизолом. С осторожностью: при почечной и печеночной недостаточности, при нарушениях электролитного баланса, при органических заболеваниях сердца.

Как пить Флуконазол при молочнице если заболевание хроническое

У 5 % женщин развивается хроническая форма кандидоза, которая трудно поддается лечению. Молочница становится рецидивирующей, долго продолжающейся. При этом одного приема Флуконазола против молочницы становится недостаточно, в таких случаях врач назначает более длительные схемы. К примеру, можно принимать 2 раза в неделю в течении 2 недель, затем полгода раз в месяц принимать Флуконазол по 150 мг.

Флуконазол является одним из самых эффективных и известных препаратов для борьбы с кандидозом. При неосложненной форме молочницы, достаточно однократного применения препарата, для того чтобы избавиться от заболевания.

Форма выпуска и механизм действия

Выпускают Флуконазол в виде капсул или таблеток по 50, 100, 150, 200 мг в контурных упаковках, по 1, 2 или 6 штук в пластинке.

Флуконазол относится к классу триазольных противогрибковых препаратов . Он эффективен при микозах, в том числе вызванных дрожжеподобными грибками рода Candida, и генерализованном кандидозе. Также препарат воздействует на Creptococcus neoformans, Trichophyton spp, Microsporum spp.

Препарат оказывает влияние на Blastomyces dtrmatitides Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatom.

Препарат действует в плазматической мембране грибка, нарушая синтез холестерина и эргостерола. После приема внутрь хорошо всасывается и накапливается в роговом слое кожи.

Поскольку у препарата длительный период полувыведения, то Флуконазол при вагинальном кандидозе назначают однократно, а при других заболеваниях его можно применять один раз в неделю.

Показания к применению

Спектр применения Флуконазола достаточно широк. Его используют для лечения таких заболеваний, как:

• Генерализованный и десеминированный кандидоз (поражение слизистых оболочек дыхательной и пищеварительной системы, а также кожных покровов), в том числе кандидемия (наличие кандид в крови);
• Криптококкоз (включая инфекцию, местом локализации которой являются кожные покровы или легкие, в том числе криптококковый менигит);
• Микозы кожных покровов , в и ;
• (поражение ногтей грибком);
• Кандидозный баланит;
• Глубокие эндемические микозы;
• Кокцидиоидомикоз;
• Споротрихоз;
• Гистплазмоз.

Также Флуконазол применяют в том случае, если вагинальный кандидомикоз часто рецидивирует (более трех эпизодов в год). Флуконазол назначают пациентам, которые проходят курс радиотерапии и лучевой терапии при онкологических заболеваниях или при приеме антибиотиков.

Препарат используют для лечения носителей СПИДа как вспомогательное средство , предупреждающее рецидив орофарингеального кандидоза.

Способ применения и дозировка

Суточная доза препарата Флуконазол зависит от тяжести, характера микоза. Таблетку или капсулу употребляют внутрь независимо от приема пищи, запивая водой в достаточном количестве.

Лечение инфекций, требующих длительного приема Флуконазола, должно длиться до достижения клинико-лабораторного эффекта. Если лечение было прекращено до улучшения этих показателей, то процесс снова активизируется.

Пациентам с крептококковым менингитом, рецидивирующим орофаргеальным кандидозом и ВИЧ-инфекцией требуется поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов заболевания.

Побочные действия

У пациентов, проходящих лечение Флуконазолом, могут развиваться такие побочные эффекты, как:

• Желтуха , боли в эпигастрии, тошнота, расстройство желудка, рвота – со стороны пищеварительной системы;
• Анафилактический шок, аллергические реакции – со стороны иммунной системы;
• Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз – со стороны системы кроветворения;
• Головокружение , цефалгия, в редких случаях могут наблюдаться судороги – со стороны нервной системы;
• Тяжелые нарушения функции почек;
• Облысение.

Противопоказания

• Если у пациента присутствует повышенная чувствительность к препаратам группы азолов;
• Период вынашивания и кормления ребенка;
• Период лактации;
• Тяжелые функциональные нарушения в работе печени или почек;
• Детский возраст до 3 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием препарата с Рифампицином или препаратами для понижения уровня сахара в крови требует коррекции дозы.

Особые указания

Флуконазол – очень эффективный, комбинированный лекарственный препарат, который проявляет выраженное противогрибковое действие.

Данный лекарственный препарат обладает широким спектром противомикробного действия по отношению ко многим штаммам бактериальной инфекции, вызывающей различные грибковые заболевания.

Прием Флуконазола, как правило, достаточно хорошо переноситься разными пациентами, при этом, является абсолютно безопасным для организма, поскольку лекарственное средство практически не вызывает существенных побочных реакций.

В основном данный лекарственный препарат назначается для комплексного лечения и профилактики возможного развития каких-либо грибковых инфекционно-воспалительных заболеваний организма.

Основные показания к применению Флуконазола:

• кандидоз кожи и различных слизистых оболочек организма;
• криптококковая инфекция;
• различные виды лишая (опоясывающий, розовый, красный плоский, мокнущий и др.);
• микоз различных тканей кожных покровов;
• споротрихоз;
• профилактика развития грибковых заболеваний после проведения длительного курса химиотерапии;
• вагинальный кандидоз.

Внимание: перед началом применения Флуконазола рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-дерматологом либо терапевтом!

Выпускается лекарственный препарат в форме растворимых капсул для внутреннего приема.

Как пить Флуконазол?

Суточная, начальная доза Флуконазола для взрослых составляет 200-300 мг. (4-6 капсул по 50 мг.) 1 р. на день после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза данного лекарственного препарата не должна превышать более 400 мг. (8 капсул), поскольку это может привести к значительной передозировке медикаментозным средством.

Длительность лечения Флуконазолом определяется лечащим врачом абсолютно индивидуально для каждого пациента и в среднем продолжается 5-7 дней в зависимости от конкретного заболевания.

Средняя суточная доза для детей колеблется от 50-100 мг. (1-2 капсулы) до 150-200 мг. (3-4 капсулы) на день, при этом, максимальная доза не должна превышать более 300 мг. (6 капсул).

Противопоказания к применению Флуконазола

• гиперчувствительность (повышенная индивидуальная чувствительность организма к основным действующим веществам лекарственного препарата);
• возраст ребенка до 14 лет;
• острая почечная либо печеночная недостаточность;
• беременность и период лактации (кормление ребенка грудью);
• алкоголизм.

Побочные действия Флуконазола

Как правило, развитие каких-либо побочных реакций после длительного приема данного лекарственного средства бывает крайне редко, при этом, иногда могут развиваться:

• головокружение;
• повышенная сухость во рту;
• болевые ощущения в животе;
• тошнота либо рвота (в основном возникают при значительной передозировке лекарственным средством);
• местные аллергические реакции (повышенный кожный зуд, крапивница);
• частая либо периодическая головная боль;
• метеоризм.

При развитии любого из выше перечисленных побочных действий, рекомендуется прекратить дальнейший прием лекарственного препарата, а так же, обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Флуконазол, а так же, как правильно его нужно принимать.

86386-73-4

Характеристика вещества Флуконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола.

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инфузий изоосмотичен). Молекулярная масса 306,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противогрибковое .

Фармакодинамика

Капсулы, раствор для инфузий

Флуконазол — триазольное противогрибковое ЛС — мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазол продемонстрировал активность в условиях in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола в условиях in vitro в отношении следующих микроорганизмов: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae; однако клиническое значение этого неизвестно.

При приеме внутрь и в/в введении флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность флуконазола при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp..

Установлена также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum , у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов в плазме крови у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимое влияние на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Механизмы развития резистентности к флуконазолу. Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил-14-α-деметилаза), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.

Точечные мутации в гене ERG11, кодирующим фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.

Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами множественной лекарственной устойчивости (MDR) , и суперсемейство АТФ -связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам (CDR) .

Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам.

Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR , что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.

Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.

Фармакокинетика

Капсулы, раствор для инфузий

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и приеме внутрь. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его концентрация в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от таковых при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе, и T max в плазме крови составляет 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак, а Т 1/2 — около 30 ч. 90% C ss достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме препарата 1 раз в сутки). При приеме внутрь T max — 4 ч.

Применение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, делает возможным достижение 90% C ss ко 2-му дню терапии. V d приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация средства в слюне и мокроте сходны с его концентрацией в плазме крови. У пациентов с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его концентраций в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточную. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз в сутки концентрация флуконазола в роговом слое через 12 дней составляет 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз в неделю концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляет 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы — 7,1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтевой пластинке после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю составляет 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтевых пластинках, через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определяется в ногтевых пластинках.

Препарат выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный Т 1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз в сутки или 1 раз в неделю — по другим показаниям.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Капсулы раствор для инфузий

Дети. Ниже представлены полученные значения Т 1/2 (часы) и AUC (мкг·ч/мл) в зависимости от возраста и дозы флуконазола.

9 мес-13 лет: однократно внутрь 2 мг/кг — 25 ч и 94,7 мкг·ч/мл.

9 мес-13 лет: однократно внутрь 8 мг/кг — 19,5 ч и 362,5 мкг·ч/мл.

Средний возраст 7 лет: многократно внутрь 3 мг/кг — 15,5 ч и 41,6 мкг·ч/мл.

11 дней-11 мес: однократно в/в 3 мг/кг — 23 ч и 110,1 мкг·ч/мл.

5-15 лет: многократно в/в 2 мг/кг — 17,4* ч и 67,4* мкг·ч/мл.

5-15 лет: многократно в/в 4 мг/кг — 15,2* ч и 139,1* мкг·ч/мл.

5-15 лет: многократно в/в 8 мг/кг — 17,6* ч и 196,7* мкг·ч/мл.

* Показатель, отмеченный в последний день.

Недоношенным детям (около 28 нед развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз, в то время пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T 1/2 составлял 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч).

Значение AUC составляло 271 мкг·ч/мл (в пределах 173-385 мкг·ч/мл) в 1-й день, затем увеличивалось до 490 мкг·ч/мл (в пределах 292-734 мкг·ч/мл) на 7-й день и снижалось в среднем до 360 мкг·ч/мл (в пределах 167-566 мкг·ч/мл) к 13-му дню.

V d составлял 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличивался в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1328 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.

Капсулы, раствор для инфузий

Пожилой возраст. При однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь у пациентов пожилого возраста 65 лет и старше (некоторые из них одновременно принимали диуретики) T max в плазме крови составляло 1,3 ч после приема и С max — 1,54 мкг/мл, средние значения AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл, а средний T 1/2 — 46,2 ч. Значения этих фармакологических параметров выше, чем у молодых пациентов, что, вероятно, связано с пониженной почечной функцией, характерной для пациентов пожилого возраста. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и С max в плазме крови. Cl креатинина (74 мл/мин), процент флуконазола, выводимого почками в неизмененном виде (0-24 ч, 22%), и почечный клиренс флуконазола (0,124 мл/мин/кг) у пациентов пожилого возраста ниже по сравнению с молодыми.

Применение вещества Флуконазол

Капсулы

Лечение заболеваний у взрослых: криптококковый менингит; кокцидиоидомикоз; инвазивный кандидоз; слизистый кандидоз, в т.ч. орофарингеальный кандидоз, кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кожно-слизистый кандидоз; хронический атрофический кандидоз ротовой полости (связанный с ношением зубных протезов), когда соблюдения гигиены полости рта или местного лечения недостаточно; вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, когда местная терапия неприменима; кандидозный баланит, когда местная терапия неприменима; дерматомикозы, в т.ч. дерматофития стоп, дерматофития туловища, паховая дерматофития, разноцветный и кожный кандидозный лишай, когда показано системное лечение; дерматофития ногтей (онихомикоз), когда лечение другими ЛС неприемлемо.

Профилактика заболеваний у взрослых: рецидив криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива; рецидив орофарингеального кандидоза и кандидоза пищевода у ВИЧ -инфицированных пациентов с высоким риском рецидива; снижение частоты рецидивов вагинального кандидоза (4 или более эпизодов в год); кандидозные инфекции у пациентов с продолжительной нейтропенией (таких как пациенты с гемобластозами, проходящими химиотерапию, или пациенты, проходящие трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток).

Лечение заболеваний у детей: слизистый кандидоз (орофарингеальный кандидоз и кандидоз пищевода); инвазивный кандидоз; криптококковый менингит и профилактика кандидозных инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива.

Раствор для инфузий

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например легких, кожи), в т.ч. у пациентов с нормальным иммунным ответом и больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита, поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у пациентов со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии и получающих цитотоксические и иммуносупрессивные ЛС , а также у пациентов с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза; кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхо-легочные инфекции, кандидурия, кожно- слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у пациентов с нормальной и подавленной иммунной функцией, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии; микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикоз и кожные кандидозные инфекции; глубокие эндемические микозы у пациентов с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз.

Противопоказания

Капсулы, раствор для инфузий

Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным соединениям со сходной флуконазолу структурой; прием терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с ЛС , удлиняющими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4 , такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид и хинидин (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Капсулы, раствор для инфузий

Нарушение функции печени; нарушение функции почек; появление кожной сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями; одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут ; потенциально проаритмические состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для инфузий

Адекватных и контролируемых исследований по изучению применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.

Описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут ). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривления бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. В настоящее время нет доказательств связи перечисленных врожденных аномалий с применением низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) в I триместре беременности. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому его применение у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия вещества Флуконазол

Капсулы, раствор для инфузий

Переносимость флуконазола обычно очень хорошая.

В клинических и постмаркетинговых* исследованиях по изучению применения флуконазаола отмечали следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы*: анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, кожный зуд).

Со стороны обмена веществ и питания*: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*, парестезия, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны ЖКТ : боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, повышение концентрации билирубина в плазме крови, сывороточной активности AЛT, ACT, ЩФ , нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*, холестаз, гепатоцеллюлярное повреждение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, алопеция*, эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны сердца*: удлинение интервала QT на ЭКГ , желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость, вертиго.

У некоторых пациентов, особенно с серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными ЛС наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени (см. «Меры предосторожности»), однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.

Взаимодействие

Капсулы, раствор для инфузий

Однократное или многократное применение флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона при их одновременном применении.

Одновременное применение флуконазола со следующими ЛС противопоказано

Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и удлинению интервала QT на ЭКГ . Одновременное применение цизаприда и флуконазола противопоказано.

Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых ЛС и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате удлинения интервала QT на ЭКГ . При применении флуконазола в дозе 200 мг/сут удлинение интервала QT на ЭКГ не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме крови. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказано (см. «Противопоказания»). Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут одновременно с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

Астемизол: одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими ЛС , метаболизм которых осуществляется системой цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. Повышенные концентрации астемизола в плазме крови могут приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано.

Пимозид: in vitro или in vivo , одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. В свою очередь повышение плазменных концентраций пимозида может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях к развитию желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение пимозида и флуконазола противопоказано.

Хинидин: несмотря на то что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo , одновременное применение флуконазола и хинидина может также приводить к угнетению метаболизма хинидина. Применение хинидина связано с удлинением интервала QT на ЭКГ и в некоторых случаях с развитием желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Одновременное применение хинидина и флуконазола противопоказано.

Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина потенциально приводит к повышенному риску развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT на ЭКГ , желудочковая тахикардии по типу «пируэт») и вследствие этого — внезапной сердечной смерти. Одновременное применение флуконазола и эритромицина противопоказано.

Следует соблюдать осторожность и, возможно, корректировать дозы при одновременном применении следующих препаратов и флуконазола

Одновременно принимаемые ЛС , влияющие на флуконазол. Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме крови на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако врачу следует это учитывать.

Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению значения AUC и длительности Т 1/2 флуконазола на 25 и 20% соответственно. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Одновременно принимаемые ЛС , на которые влияет флуконазол. Флуконазол является сильным ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 . Кроме того, помимо перечисленных далее эффектов, существует риск повышения в плазме крови концентрации и других ЛС , метаболизируемых изоферментами CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 при одновременном применении с флуконазолом. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении перечисленных ЛС , а при необходимости подобных комбинаций пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Следует учитывать, что ингибирующий эффект флуконазола сохраняется в течение 4-5 дней после его отмены в связи с длительным Т 1/2 .

Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и V d , удлинение Т 1/2 алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила.

Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Концентрацию 5-нортриптилина и/или S-амитриптилина в плазме крови можно измерить в начале комбинированной терапии с флуконазолом и через неделю после начала. При необходимости следует корректировать дозу амитриптилина/нортриптилина.

Амфотерицин В: в исследованиях на мышах (в т.ч. с иммуносупрессией) были отмечены следующие результаты — небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной Candida albicans , отсутствие взаимодействия при внутричерепной инфекции, вызванной Cryptococcus neoformans , и антагонизм при системной инфекции, вызванной Aspergillus fumigatus . Клиническое значение данных результатов неясно.

Антикоагулянты: как и другие противогрибковые ЛС (производные азола), флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает ПВ (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, носовые и желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать ПВ в период терапии и в течение 8 нед после одновременного применения. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина.

Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия между обоими препаратами не установлено.

Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама, флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама в плазме крови и психотропные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в . При необходимости одновременной терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью оценки целесообразности соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении однократной дозы триазолама, флуконазол увеличивает AUC триазолама приблизительно на 50%, С max — на 25-32% и Т 1/2 — на 25-50% благодаря угнетению метаболизма триазолама. Может понадобиться коррекция дозы триазолама.

Карбамазепин: флуконазол угнетает метаболизм карбамазепина и повышает сывороточную концентрацию карбамазепина на 30%. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Следует оценить необходимость коррекции дозы карбамазепина в зависимости от концентрации в плазме крови/эффекта.

Невирапин: совместный прием флуконазола и невирапина увеличивает приблизительно на 100% экспозицию невирапина по сравнению с контрольными данными по отдельному применению невирапина. Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении ЛС необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами.

БКК : некоторые БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин) метаболизируются изоферментом CYP3A4 . Флуконазол увеличивает системную экспозицию БКК . Рекомендован контроль развития побочных эффектов.

Циклоспорин: у пациентов с трансплантированной почкой применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Однако при многократном применении флуконазола в дозе 100 мг/сут изменение концентрации циклоспорина в плазме крови у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Циклофосфамид: при одновременном применении циклофосфамида и флуконазола отмечается увеличение сывороточных концентраций билирубина и креатинина. Данная комбинация допустима с учетом риска увеличения концентраций билирубина и креатинина в плазме крови.

Фентанил: имеется сообщение об одном летальном исходе, возможно связанном с одновременным применением фентанила и флуконазола. Предполагается, что нарушения связаны с интоксикацией фентанилом. Было показано, что флуконазол значительно удлиняет время выведения фентанила. Следует учитывать, что повышение концентрации фентанила в плазме крови может привести к угнетению дыхательной функции.

Галофантрин: флуконазол может увеличивать концентрацию галофантрина в плазме крови в связи с ингибированием изофермента CYP3A4 . При одновременном применении с флуконазолом, как и с другими ЛС азолового ряда, возможно развитие аритмии — желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому совместное применение не рекомендуется.

Ингибиторы ГМГ-КоА -редуктазы: при одновременном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА -редуктазы, метаболизируемыми изоферментом CYP3A4 (такими как аторвастатин и симвастатин) или изоферментом CYP2D6 (такими как флувастатин), риск развития миопатии и рабдомиолиза увеличивается. В случае необходимости одновременной терапии указанными ЛС следует наблюдать пациентов с целью выявления симптомов миопатии и рабдомиолиза. Необходимо контролировать концентрацию КФК в плазме крови. В случае значительного увеличения концентрации КФК в плазме крови или диагностируется, или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза, терапию ингибиторами ГМГ-КоА -редуктазы следует прекратить.

Лозартан: флуконазол угнетает метаболизм лозартана до его активного метаболита (Е-3174), который отвечает за большую часть эффектов, связанных с антагонизмом рецепторов ангиотензина II. Необходим регулярный контроль АД .

Метадон: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию метадона. Может понадобиться коррекция дозы метадона.

НПВС : С max и AUC флурбипрофена в плазме крови увеличиваются на 23 и 81% соответственно. Аналогично: С max и AUC фармакологически активного изомера (S-(+)-ибупрофен) повышались на 15 и 82% соответственно при одновременном применении флуконазола с рацемическим ибупрофеном (400 мг).

При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг/сут и целекоксиба в дозе 200 мг С max и AUC целекоксиба в плазме крови увеличиваются на 68 и 134% соответственно. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое.

Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВС , метаболизируемых изоферментом CYP2C9 (например напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Может понадобиться коррекция дозы НПВС .

При одновременном применении НПВС и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявлений токсичности, связанных с НПВС .

Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенное влияние на концентрацию гормонов в плазме крови не установлено, тогда как при ежедневном применении 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела в плазме крови увеличиваются на 40 и 24% соответственно, а при применении 300 мг флуконазола 1 раз в неделю AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме крови возрастают на 24 и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина в плазме крови. В случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4 , что привело к ускорению метаболизма преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников.

Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего до 80%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Саквинавир: AUC саквинавира в плазме крови повышается приблизительно на 50%, С max — на 55%, клиренс саквинавира уменьшается приблизительно на 50% в связи с ингибированием печеночного метаболизма изоферментом CYP3A4 и ингибирования Р-gp. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира.

Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса изоферментом CYP3A4 и Р-gp. Данная комбинация может применяться с соответствующей коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта/концентрации.

Производные сульфонилмочевины: флуконазол приводит к удлинению Т 1/2 производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) для приема внутрь. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать одновременное применение флуконазола и производных сульфонилмочевины для приема внутрь, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того необходим регулярный контроль глюкозы крови и при необходимости — коррекция дозы производных сульфонилмочевины.

Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса (внутрь) приводит к повышению сывороточных концентраций последнего до 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4 . Значительных изменений фармакокинетики ЛС не отмечено при применении такролимуса в/в . Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих такролимус внутрь и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в плазме крови.

Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или пациентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.

Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его одновременном применении с ЛС , которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 и сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например флуконазол). Может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.

Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка (например винкристин и винбластин) в плазме крови и т.о. приводить к нейротоксичности, что может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4 .

Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью транс-ретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС .

Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение С max и AUC зидовудина в плазме крови на 84 и 74% соответственно. Данный эффект, вероятно, обусловлен замедлением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней у больных со СПИДом и СПИД -ассоциированным комплексом установлено значительное увеличение в плазме крови AUC зидовудина (20%).

Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Вориконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 ): одновременное применение вориконазола (по 400 мг 2 раза в сутки в первый день, затем по 200 мг 2 раза в сутки в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут в течение 4 дней) приводит к увеличению С max и AUC вориконазола в плазме крови на 57 и 79% соответственно. Данный эффект сохраняется при уменьшении дозы и/или уменьшении кратности приема любого из ЛС . Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется.

Исследования взаимодействия флуконазола (для приема внутрь) при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимое влияние на всасывание флуконазола.

Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола, взаимодействия с ЛС в результате однократного приема флуконазола неизвестны.

Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими ЛС специально не изучалось, но оно возможно.

Раствор для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 20% раствор декстрозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор калия хлорида в декстрозе, 4,2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, 0,9% раствор натрия хлорида.

Флуконазол в виде раствора для инфузий можно вводить в инфузионную систему вместе с одним из перечисленных выше растворов. Хотя случаи специфической несовместимости флуконазола с другими средствами не описаны, тем не менее, смешивать его с любыми другими препаратами перед инфузией не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ -инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Пути введения

Внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Флуконазол

Капсулы, раствор для инфузий

Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida , которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу (например Candida krusei ). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от его общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, это средство следует отменить.

Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.

Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих ЛС . При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции кожной сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, это средство следует отменить. При появлении кожной сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями больных следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы.

Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем (см. «Взаимодействие»).

Как и другие азолы, флуконазол может вызывать удлинение интервата QT на ЭКГ . При применении флуконазола удлинение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.

Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением флуконазола рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола в дозе 150 мг при вагинальном кандидозе пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.

Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, таких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз, ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию.

Флуконазол является сильным ингибитором изофермента CYP2C9 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 . Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19 . При одновременной терапии ЛС с узким терапевтическим профилем, метаболизирующимися изоферментами CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 , рекомендуется соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой. При применении флуконазола необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог.

Особые указания

Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом.

Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Майконил

Назначается при генерализованном кандидозе , при котором заболевание охватывает внутренние органы, эндокард, систему дыхания, органы зрения и выделения, в том числе и пациентам, которые проходят лечение препаратами, подавляющими иммунитет и цитостатиками.
Используется при кандидозе слизистых рта, органов пищеварения, глотки, бронхов, кандидурии, а также при кандидозе, спровоцированном использованием зубных протезов.
Эффективен при генитальном кандидозе: баланите и вагинальном кандидозе в острой форме, а также в возвратной форме.

Назначается в качестве предупредительной меры при прохождении онкологическими больными химиотерапии или радиотерапии.
Используется при лечении грибковых поражений ступней, паха, онихомикоза, кожных заболеваний, спровоцированных кандидой, отрубевидном лишае , а также при эндемических микозах глубокого проникновения (споротрихозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе), развивающиеся у пациентов, не страдающих нарушением иммунного ответа.

Флуконазол можно назначать даже деткам первого года жизни. Причем употребление его не только действенно, но еще и не наносит вреда детскому организму. Это утверждают французские ученые после проведения испытания препарата.
Иногда детки первого года жизни страдают кандидурией . Методы лечения этого заболевания у детей первого года жизни до сегодняшнего дня включали в себя внутривенное применение некоторых препаратов, а также оперативное вмешательство и ирригацию органов мочевыделения. Эти методы лечения очень сложно провести у ребенка в подобном возрасте и для их осуществления обязательно нахождение малыша в больнице довольно долгое время.

Поэтому исследователи из города Ницца провели опыт по применению флуконазола для лечения кандидурии. В опыте принимали участие пятеро маленьких пациентов, появившихся на свет в срок. Каждый из этих малышей страдал неправильным формированием системы мочевыделения, что послужило почвой для развития . До использования флуконазола дети уже прошли оперативное вмешательство, а также им введен катетер.

Четырем малышам был назначен препарат в количестве шести миллиграммов на килограмм веса в день один раз в сутки. А один малыш получал такое же количество препарата внутривенно на протяжении четырех дней, с последующим переводом на оральную форму.
Спустя месяц от начала лечения малыши сдали анализы, в которых не были обнаружены кандиды. При этом ни у одного малыша не было обнаружено тяжелых побочных эффектов употребления препарата. Ученые планируют еще ряд исследований препарата с участием грудничков.

В Областном перинатальном центре города Харькова было проведено исследование по изучению эффективности и безопасности капсул флуконазол. В исследовании принимали участие восемьдесят женщин в возрасте от двадцати пяти до тридцати пяти лет. Все пациентки жаловались на проявления генитального кандидоза : зуд наружных половых органов, специфические выделения, отечность слизистой влагалища. У трети участниц заболевание осложнялось эрозией и цервицитом.

Флуконазол в капсулах принимался один раз в количестве ста пятидесяти миллиграммов. Уже через два дня пациентки отметили улучшение состояния. Прошел или снизился зуд, еще через три дня нормализовался характер выделений. И уже через шесть дней состояние женщин полностью нормализовывалось. Ни у одной пациентки не были замечены побочные нежелательные эффекты от приема препарата.

Спустя две недели с момента употребления лекарства участницы сдали анализ влагалищной слизи. У восьмидесяти четырех процентов участниц кандиды в мазке отсутствовали полностью, а у шестнадцати процентов были найдены споры возбудителей. Еще через две недели провели повторные анализы, которые показали наличие кандиды у восьми с половиной процентов – то есть заболевание вернулось. Им были назначены иные препараты.

Также хорошие результаты использования препарата были зафиксированы при лечении отрубевидного лишая . Препарат назначался один раз в семь дней приемами в два или три цикла. Все лабораторные анализы собирали через две, четыре и девять недель после начала лечения. Препарат помог излечиться девяноста восьми процентам пациентов.

Дифлазон – это противогрибковый препарат, который производится в виде порошка для разбавления водой, капсул, жидкости для инфузий, таблеток и сиропа.
В одной капсуле содержится пятьдесят, сто, сто пятьдесят и двести миллиграммов действующего вещества.
До девяноста процентов препарата не перерабатывается организмом, а всасывается в кровь и все биологически активные жидкости. Приблизительно двенадцать процентов препарата взаимодействует с белками крови. Назначается при системных грибковых . Не рекомендуется использовать в лечении малышей до шестилетнего возраста.

Веро-флуконазол выпускается фабрикой Верофарм в форме капсул по пятьдесят и по сто пятьдесят миллиграммов активного компонента (флуконазола). Назначается при криптококкозе, генерализованном кандидозе , кандидозе слизистых, для предупреждения грибковых инфекций у больных СПИДом , при разных формах генитального кандидоза, баланите, микозах кожи разной локализации.

Микомакс выпускается в виде капсул с содержанием действующего вещества сто и сто пятьдесят миллиграммов, в виде сиропа с содержанием пятисот миллиграммов активного компонента в ста миллилитрах средства, в виде жидкости для инфузий с концентрацией двести миллиграммов флуконазола в ста миллилитрах жидкости. Раствор для инфузий выпускается на основе солевого раствора. Поэтому его можно сочетать с иными солевыми препаратами. Температура хранения микомакса не должна превышать двадцати пяти градусов по Цельсию.
Показания к применению всех аналогов флуконазола одинаковы. Не различаются также побочные эффекты и противопоказания.

Нередко при назначении противогрибковых средств врачи не интересуются тем, беременна ли пациентка, ведь подобные заболевания на сегодняшний день очень распространены.

В связи с этим американские ученые осуществили изыскания в области использования противогрибковых лекарств во время . В опыте принимали участие двести двадцать девять тысяч будущих мамочек. Оказалось, что использование флуконазола и кетоконазола в определенных дозировках может негативно повлиять на развитие плода и спровоцировать нарушения в формировании многих органов и систем.

Исследование доказывает безопасность использования флуконазола в первые три месяца вынашивания плода. Но некоторые влиятельные американские организации, например, Управление по контролю над пищевыми продуктами и лекарствами Соединенных Штатов Америки опровергают подобное заявление. Они также проводили исследования по воздействию флуконазола и кетоконазола на течение беременности. По их данным использование первого препарата в небольших количествах действительно разрешается в первые три месяца вынашивания. А вот второй препарат в любых дозировках вызывает нарушения в формировании рук и ног у плода.

Согласно данным, предоставляемым производителем препарата, в обычных лечебных дозировках препарат безопасен для развития плода. А вот повышенные количества его могут спровоцировать даже смерть не родившегося ребенка. Тем не менее, лекарство это используют лишь в тех особо сложных случаях заболеваний, когда речь идет о сохранении жизни мамы.

Таблетки флуконазол выпускаются в двух вариантах: с концентрацией действующего компонента пятьдесят миллиграммов и сто миллиграммов. Кроме основного компонента в таблетках присутствуют диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, красный краситель, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза.
Таблетки флуконазол предназначены для лечения грибковых , поражающих весь организм.

Не назначаются таблетки при индивидуальной непереносимости препарата.
Дозировки препарата зависят от тяжести заболевания. Назначается препарат и для предупреждения развития грибковых инфекций при нарушении иммунной системы (например, при СПИДе , после лечения онкологических заболеваний препаратами, подавляющими ). Длительность курса приема таблеток флуконазол назначается только лечащим врачом. Кроме этого, не следует самостоятельно продлевать курс лечения или увеличивать дозу, так как возможны тяжелые последствия, связанные с передозировкой.

Кроме этого, лечение таблетками флуконазол может вызвать ряд неприятных ощущений. В случае возникновения каких-либо болезненных явлений во время курса лечения, следует его прервать и незамедлительно обратиться к специалисту.
В картонной пачке один блистер, включающий десять таблеток. Использовать их можно только на протяжении четырех лет со дня выпуска. А хранить нужно в темном месте, вдалеке от источника тепла, при комнатной температуре. Аптечка не должна быть в прямом доступе для малышей.
В аптеках препарат продается только по специальному назначению доктора.